Jenis obat apa yang mengikat protein plasma?

Jenis obat apa yang mengikat protein plasma?

Obat berikatan terutama dengan protein plasma seperti albumin, glikoprotein asam alfa-1, lipoprotein, dan bagian biologis lainnya, misalnya sel darah merah (Pellegatti et al., 2011).

Obat apa yang terikat protein?

Ikatan obat-protein

Obat

usia1)

Tidak terikat (%)

propranolol

3 w

22.9

Warfarin

3 w

0,46

Fenitoin

3 w

8.7

Sefazolin

3 w

73.3

Apa yang dimaksud dengan pengikatan protein plasma tinggi?

7.1. Pengikatan protein plasma yang tinggi membatasi pembagian xenobiotik dari darah ke dalam jaringan di mana mereka dapat dimetabolisme. Ini berfungsi untuk memperpanjang waktu paruh xenobiotik karena hanya bahan kimia bebas yang dapat memasuki enzim metabolisme.

Protein apa dalam darah yang mengikat obat terikat protein?

Albumin dan glikoprotein asam al adalah protein transpor darah yang paling penting. Albumin memiliki situs spesifik untuk pengikatan obat asam dan basa dan dapat berinteraksi dengan mereka dalam plasma karena situs ketiga hanya terperangkap oleh digoksin.

Apakah pengikatan protein mengurangi aktivitas obat?

Pengikatan protein dapat mempengaruhi aktivitas obat dalam salah satu dari dua cara: baik dengan mengubah konsentrasi efektif obat pada tempat kerjanya atau dengan mengubah kecepatan eliminasi obat, sehingga mempengaruhi lamanya waktu konsentrasi efektif tercapai. terawat.

Bagaimana obat terikat protein plasma dieliminasi?

Sebagian besar obat (atau metabolit) diekskresikan oleh ginjal. Tiga proses dapat terjadi dalam ekskresi ginjal: filtrasi glomerulus, sekresi tubulus dan reabsorpsi pasif. Beberapa obat dieliminasi oleh hati dalam empedu dan diekskresikan dalam feses.

Apa yang terjadi jika Anda mengonsumsi dua obat yang sangat terikat protein?

Ketika dua obat yang sangat terikat protein (A dan B) ditambahkan ke dalam sistem biologis yang sama, ini akan menyebabkan peningkatan kecil awal dalam konsentrasi obat bebas A (karena obat B mengeluarkan beberapa obat A dari proteinnya).

Apa artinya jika suatu obat terikat protein 50%?

Jawaban: Persentase obat yang TIDAK terikat protein adalah jumlah obat yang bebas bekerja sesuai dengan yang diharapkan. Dalam hal ini, 50% tidak dapat efektif, karena terikat protein.

Apakah aspirin sangat terikat protein?

Aspirin dipilih untuk penelitian karena metabolit utamanya, salisilat, sangat terikat dengan protein (80% hingga 90%)16 dan karena pengujian aspirin dan salisilat dilakukan dengan menggunakan peralatan yang tersedia.

Faktor apa saja yang mempengaruhi pengikatan protein?

Pengikatan protein dengan metode ini dapat dipengaruhi oleh stabilitas obat, kemurnian pelacak radioaktif, waktu kesetimbangan, pengenceran, suhu, pH, komposisi buffer, dan pergeseran cairan osmotik koloid yang disebabkan oleh protein plasma.

Apakah aspirin menggantikan warfarin dari ikatan protein?

Hal ini penting untuk obat yang sangat terikat seperti antikoagulan warfarin karena perubahan kecil dalam pengikatan akan sangat mempengaruhi jumlah obat bebas. Efek tersebut dihasilkan oleh pemberian aspirin bersamaan, yang menggantikan warfarin dan meningkatkan jumlah antikoagulan bebas.

Apakah pengikatan protein mempengaruhi bioavailabilitas?

Pengikatan protein mempengaruhi bioavailabilitas dan distribusi senyawa aktif, dan merupakan faktor pembatas dalam perjalanan obat melintasi membran biologis dan hambatan: obat sering tidak dapat melintasi membran terutama karena massa molekul tinggi kompleks obat-protein, sehingga mengakibatkan dalam akumulasi…

Apakah pengikatan protein tinggi baik?

Pengikatan protein dapat meningkatkan atau mengurangi kinerja obat. Sebagai aturan umum, agen yang terikat protein minimal menembus jaringan lebih baik daripada yang sangat terikat, tetapi mereka diekskresikan lebih cepat.

Bagaimana ikatan protein mempengaruhi waktu paruh?

Penurunan pengikatan protein plasma menyebabkan peningkatan fraksi plasma bebas yang menyebabkan peningkatan volume distribusi dan waktu paruh eliminasi yang lebih pendek. Peningkatan volume distribusi yang nyata dan waktu paruh eliminasi yang lebih pendek menyebabkan penurunan konsentrasi plasma total.

Bagaimana Anda mengganggu pengikatan protein?

Ikatan protein dan metode SLE Dengan metode SLE, untuk mengganggu ikatan protein analit hidrofobik dalam serum atau plasma- cukup encerkan sampel (1:1) (v/v) menggunakan air/isopropanol (50:50, v/v). Ini dapat mengganggu pengikatan tanpa menyebabkan pengendapan penuh protein.

Apa yang dimaksud dengan pengikatan protein jaringan?

Pengikatan jaringan obat sama pentingnya dengan pengikatan protein plasma dan memiliki dampak signifikan pada farmakokinetik dan farmakodinamik obat karena mempengaruhi proses distribusi dan eliminasi obat selain mempengaruhi efek farmakologis obat.

Apa yang dimaksud dengan kinetika pengikatan protein?

Kinetika pengikatan obat-protein mencakup topik-topik berikut: waktu mencapai keseimbangan pengikatan dan konstanta pengikatan on- dan off-rate, waktu dan waktu terikat rata-rata antara setiap pengikatan, pertimbangan kemungkinan kasus ketika kinetika pengikatan protein perlu diterapkan untuk interpretasi…

Bagaimana ikatan protein mempengaruhi volume distribusi?

Efek ‘red herring’ disebabkan oleh obat yang mengikat protein plasma. Konsentrasi yang lebih tinggi dalam sampel menyebabkan volume distribusi yang jelas lebih rendah. Berdasarkan konsentrasi obat total, volume distribusi yang nyata akan menjadi kecil bila ada ikatan ekstensif dengan protein plasma.

Apakah semua obat yang sangat terikat protein plasma memiliki volume distribusi yang kecil?

Biasanya, obat asam yang terikat protein plasma memiliki Vds yang lebih kecil. Obat dasar yang terikat pada situs ekstravaskular secara ekstensif secara komparatif memiliki Vd yang lebih besar (Wooten, 2012). Namun, Vd sangat dipengaruhi oleh keadaan penyakit pasien.

Apakah semua obat mengikat protein plasma?

Obat-obatan dan protein plasma Setelah suatu obat diserap ke dalam peredaran, obat itu dapat menjadi terikat (kita katakan terikat) pada protein plasma. Namun pengikatan ini cepat reversibel dan tidak spesifik – yaitu banyak obat dapat mengikat protein yang sama.

Topik Serupa